Известно, что зеленый чай полезен для здоровья, однако многих до сих пор интересует вопрос – в чем его польза. Исследователи из Китая пытаются ответить на этот вопрос, определяя не только какие соединения, входящие в состав зеленого чая, понижают уровень холестерина, но и то, как они делают это.
Зеленый чай используется в традиционной народной китайской медицине в течение веков, многие современные исследования доказали его пользу для здоровья, включая снижение риска развития сердечнососудистых и нейродегенеративных заболеваний.
Большая часть веществ, содержащихся в экстракте зеленого чая, представлена растительными веществами полифенольной структуры, и, как было показано, именно они играют роль в нарушении биосинтеза холестерина, протекающего in vivo. Тем не менее, состав веществ в экстракте зеленого чая настолько разнообразен, что определить – какое именно вещество проявляет биологическую активность и каким образом эта активность определяется, представляет собой непростую задачу.
Юн Ксу (Jun Xu) с коллегами in vitro протестировал активность трех важных для биосинтеза холестерина ферментов в присутствии четырех различных полифенолов, содержащихся в зеленом чае. Было обнаружено, что два полифенола – (–)-эпикатехин-3-галлат (ECG) и (–)-эпигаллокатехин-3-галлат (EGCG), могут одновременно ингибировать все три фермента, в то время как два других полифенола не оказывают на эти ферменты никакого влияния.
Полифенолы ECG и EGCG соответствуют треугольному активному центру трех различных ферментов, что позволяет ингибировать биосинтез холестерина. (Рисунок из Org. Bio. Chem., 2014, DOI: 10.1039/c4ob00589a)
Затем исследователи решили использовать компьютерное моделирование, чтобы выяснить, как полифенолы ECG и EGCG блокируют ферменты, не давая им выполнять их функции, необходимые для синтеза холестерина. Оказалось, что все три фермента обладают близкими по структуре треугольными по форме активными центрами, а полифенолы ECG и EGCG связываются с этими активными центрами за счет сильных электростатических взаимодействий, принимая при этом наиболее эффективную форму для связывания с каждым из трех ферментов.
Как отмечает Бэйзил Руфогалис (Basil Roufogalis), эксперт по активным ингредиентам традиционной народной медицины из Университета Австралии, работа его коллег поставляет важную информацию об особенности связывания компонентов зеленого чая с ферментами, отвечающей за биологическую роль этого напитка. Он предполагает, что синтез молекул, моделирующих формы ECG и EGCG позволит получить еще более эффективные ингибиторы холестерина, не обладающие серьезными побочными эффектами.
Источник: Org. Bio. Chem., 2014, DOI: 10.1039/c4ob00589a
